TESTOLON (RAD-140)

RAD 140 Effecten op de lichaamsmassa van dieren

RAD 140 SARM, of (2-chloor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyaanfenyl)-1,3,4-oxadiazool-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino] -3-methylbenzonitril, ook bekend als testolon, werd oorspronkelijk gesynthetiseerd voor Radius Health Inc. in samenwerking met onderzoekers van de Universiteit van Illinois, Obiter Research en Cambridge Major Laboratories.

Volgens het eerste artikel waarin de synthese en voorlopige bevindingen van de verbinding worden beschreven, heeft RAD140 de stabiliteit tot (t1/2>2 uur) in incubaties met microsomen van ratten en apen, evenals een hoge affiniteit voor de androgeenreceptor (Ki = 7 nM ), ongeveer 4 keer de affiniteit dan die van testosteron zelf. Tegelijkertijd was de dichtstbijzijnde hormoonreceptor die door RAD140 werd geactiveerd, progesteron op een niveau van 750 nM.

De vroegste onderzoeken met primaten op RAD-140 gaven aan dat zelfs bij het laagste dosisbereik van 0,1 mg/kg, juveniele makaken tijdens de proefperiode van 28 dagen gemiddeld tien procent aan lichaamsgewicht wonnen, waarvan voornamelijk werd bevestigd dat ze vetvrije massa waren. via DEXA-scans uitgevoerd voor en na de proefperiode was dit echter enigszins variabel.

RAD 140 Effecten op neuronen

In een studie uitgevoerd door Jayaraman et. Al, gonadectomie, mannelijke ratten werden bestudeerd om de effecten te zien die suppletie met RAD 140 had met betrekking tot neuroprotectie om conclusies te trekken met betrekking tot het nut van SARM's tegen neurodegeneratieve aandoeningen.

De ratten kregen gedurende 2 weken oraal 1 mg/kg RAD 140 per dag toegediend. Er werd gevonden dat RAD140 in staat was om apoptose veroorzaakt door Aᵝ, apoptose-activator II en waterstofperoxide met een significante hoeveelheid te verminderen. Dit komt door de rol die MAPK-signalering speelt bij neuroprotectie.

Aᵝ was verreweg de krachtigste van de apoptose-beledigingen die aan de ratten werden geïntroduceerd. Na 24 uur blootstelling aan Aᵝ was 50% van de levensvatbare neuronen bij de ratten afgenomen, maar wanneer RAD 140 werd toegediend in een concentratieafhankelijke stof, was de levensvatbaarheid van de neuronen exponentieel toegenomen. De meest effectieve concentratie van RAD 140 was 100 nM, wat leidde tot ongeveer 90% overleving van neuronen na blootstelling aan Aᵝ (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3959610/).

Naast het meten van de neuroprotectie tegen verschillende apoptose-aanvallen, maten onderzoekers ook de effecten die RAD 140 had op door kaïnaat geïnduceerde neurondood. Er werd gevonden dat in vergelijking met behandeling met een vehiculum de door kaïnaat geïnduceerde neuronsterfte significant was verminderd (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3959610/).

Concentratie

20mg/ml.

Halveringstijd

16 uur.

VRIJWARING

Dit materiaal wordt alleen verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.

Data papier

RAD140 (Testolon) - Oplossing, 600 mg (20 mg / ml)