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TESTOLONE (RAD-140) – Soluzione, 600 mg (20 mg/ml)

TESTOLONE (RAD-140) – Soluzione, 600 mg (20 mg/ml)

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TESTOLONE (RAD-140)

Effetti RAD 140 sulla massa corporea degli animali

RAD 140 SARM, chimicamente noto come (2-cloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-ossadiazol-2-il]-2-idrossipropil] ammino]-3-metilbenzonitrile), noto anche come testolone, è stato originariamente sintetizzato da Radius Health Inc. in collaborazione con ricercatori dell'Università dell'Illinois, Obiter Research e Cambridge Major Laboratories.

Secondo lo studio iniziale che descrive in dettaglio la sintesi e i risultati preliminari del composto, RAD140 mostra un'elevata stabilità (con un'emivita di oltre 2 ore) nelle incubazioni con microsomi di ratto e scimmia. Ha anche un'elevata affinità per il recettore degli androgeni, con un Ki di 7 nM, circa quattro volte superiore a quello del testosterone stesso. Allo stesso tempo, il recettore ormonale più vicino attivato da RAD140 era il progesterone, a un livello di 750 nM.

I primi studi sui primati hanno indicato che anche alla dose più bassa di 0,1 mg/kg, i macachi giovani hanno guadagnato in media il 10% del peso corporeo in un periodo di prova di 28 giorni. Questo aumento è stato confermato principalmente come massa corporea magra, come indicato dalle scansioni DEXA condotte prima e dopo il periodo di prova. Questi risultati erano, tuttavia, alquanto variabili.

Effetti RAD 140 sui neuroni

In uno studio condotto da Jayaraman et al., sono stati studiati ratti maschi castrati per determinare gli effetti neuroprotettivi dell'integrazione di RAD 140, in vista di potenziali applicazioni dei SARM contro le malattie neurodegenerative.

Ai ratti è stato somministrato per via orale 1 mg/kg di RAD 140 al giorno per due settimane. Si è scoperto che RAD140 era in grado di ridurre significativamente l’apoptosi causata da Aβ, attivatore dell’apoptosi II e perossido di idrogeno. Ciò è attribuito al ruolo svolto dalla segnalazione MAPK nella neuroprotezione.

L’Aβ è stato di gran lunga il più potente fattore scatenante dell’apoptosi introdotto nei ratti. Dopo 24 ore di esposizione all’Aβ, il numero di neuroni vitali nei ratti era diminuito del 50%. Tuttavia, quando somministrato RAD 140 in modo concentrazione-dipendente, la vitalità dei neuroni è aumentata in modo esponenziale. La concentrazione più efficace di RAD 140 era 100 nM, portando a circa il 90% di sopravvivenza dei neuroni dopo l’esposizione ad Aβ (Fonte).

Oltre a misurare gli effetti neuroprotettivi contro varie forme di apoptosi, i ricercatori hanno anche misurato gli effetti che RAD 140 ha avuto sulla morte neuronale indotta dal kainato. Si è riscontrato che questa forma di morte neuronale era significativamente ridotta rispetto ad un gruppo di controllo (Fonte).

Concentrazione
20 mg/ml.

Metà vita
16 ore.

DISCLAIMER
Questo materiale viene venduto esclusivamente per l'uso nella ricerca di laboratorio. Si applicano le condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con il nostro DISCLAIMER prima di ordinare.

 

Scheda dati

RAD140 (Testolone) – Soluzione, 600 mg (20 mg/ml)

Applicazione Modulatore selettivo del recettore degli androgeni
CAS 1182367-47-0
Massa molare 393,83 g/mol
 Formula chimica C20H16ClN5O2
Nome IUPAC 2-cloro-4-{[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-ossadiazol-2-il]-2-idrossipropil]ammino}-3-metilbenzonitrile
Sinonimi RAD140, RAD-140, Testolone
Magazzinaggio Temperatura ambiente
Solubilità Solubile in etanolo, PEG400
Profilo organolettico Liquido chiaro
Forma fisica Soluzione in PEG400
Specifica 20 mg/ml±5%
Termini Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano le condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con il nostro Termini & Condizioni prima dell'ordine.
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