LGD-3303

La empresa Ligand Pharmaceuticals desarrolló originalmente el compuesto original LGD-4033. En 2007, sintetizaron un derivado conocido como 9-cloro-2-etil-1-metil-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3H-pirrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-. uno, mejor reconocido como LGD-3303. Este SARM disponible comercialmente es un compuesto no esteroideo administrado por vía oral. Los estudios preliminares en animales han demostrado que puede aumentar tanto la densidad mineral ósea (DMO) como la masa muscular. Debido a su alta biodisponibilidad y eficacia reportada, LGD-3303 está actualmente bajo investigación por su capacidad para prevenir la atrofia muscular y la osteoporosis.

Hallazgos clave de la investigación sobre LGD-3303

1. Aumenta la masa muscular sin afectar negativamente el peso de la próstata en ratas Sprague-Dawley macho sometidas a orquiectomía.

2. Aumenta tanto el contenido mineral óseo (BMC) como la DMO en ratas Sprague-Dawley hembra después de la ovariectomía.

Metodología

Experimento 1: ratas macho

Se compraron en Harlan ratas macho Sprague-Dawley, de aproximadamente 7 a 8 semanas de edad y que pesaban alrededor de 200 gramos cada una, para realizar pruebas experimentales. Después de un período de recuperación de 14 días, las ratas fueron tratadas con dosis variables de LGD-3303 o propionato de testosterona. Después de dos semanas, las ratas fueron sacrificadas para realizar más análisis.

Experimento 2: ratas hembra

También se compraron en Harlan ratas hembra Sprague-Dawley, de aproximadamente 3 meses de edad y que pesaban entre 175 y 200 gramos. Después de un período de recuperación de siete semanas, las ratas se dividieron en diferentes grupos de tratamiento y se trataron durante un lapso de 12 semanas.

Discusión

1. El estudio encontró que tanto el LGD-3303 como el propionato de testosterona podrían mejorar la actividad anabólica en ratas macho que se habían sometido a una orquidectomía. Sin embargo, a diferencia de la testosterona, LGD-3303 aumentó el peso muscular sin un aumento significativo en el peso de la próstata.

2. En ratas hembra, el tratamiento con LGD-3303 produjo un aumento significativo tanto en el contenido mineral óseo como en la densidad mineral ósea. Esto sugiere que LGD-3303 tiene una actividad anabólica eficaz sobre los huesos.

En las pruebas biomecánicas, se confirmó que los tres grupos de tratamiento mostraron mejoras, pero el tratamiento combinado fue el más exitoso, aunque no significativamente más que el tratamiento con LGD-3303 solo.

CONCENTRACIÓN
10 mg/ml.

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Ficha técnica LGD-3303