TESTOLON (RAD-140)

RAD 140 Auswirkungen auf die Körpermasse von Tieren

RAD 140 SARM oder (2-Chlor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino] -3-Methylbenzonitril, auch als Testolon bekannt, wurde ursprünglich für Radius Health Inc. in Zusammenarbeit mit Forschern der University of Illinois, Obiter Research und Cambridge Major Laboratories synthetisiert.

Laut dem ersten Artikel, in dem die Synthese und vorläufige Ergebnisse der Verbindung detailliert beschrieben werden, hat RAD140 die Stabilität von (t1/2 > 2 h) in Inkubationen mit Ratten- und Affenmikrosomen sowie eine hohe Affinität für den Androgenrezeptor (Ki = 7 nM ), etwa 4 mal die Affinität als die von Testosteron selbst. Gleichzeitig war der nächste durch RAD140 aktivierte Hormonrezeptor Progesteron in einer Konzentration von 750 nM.

Die frühesten Primatenstudien zu RAD-140 zeigten, dass jugendliche Makaken selbst im niedrigsten Dosisbereich von 0,1 mg/kg während des 28-tägigen Versuchszeitraums durchschnittlich zehn Prozent an Körpergewicht zunahmen, was hauptsächlich als magere Körpermasse bestätigt wurde über DEXA-Scans, die vor und nach dem Testzeitraum durchgeführt wurden, war dies jedoch etwas variabel.

RAD 140 Auswirkungen auf Neuronen

In einer Studie von Jayaraman et. Al, gonadektomierte, männliche Ratten wurden untersucht, um die Auswirkungen einer Supplementierung mit RAD 140 in Bezug auf die Neuroprotektion zu sehen, um Schlussfolgerungen bezüglich der Nützlichkeit von SARMs gegen neurodegenerative Erkrankungen zu ziehen.

Den Ratten wurde 2 Wochen lang täglich 1 mg/kg RAD 140 oral verabreicht. Es wurde festgestellt, dass RAD140 in der Lage war, die durch Aᵝ, den Apoptoseaktivator II und Wasserstoffperoxid verursachte Apoptose um eine signifikante Menge zu reduzieren. Dies liegt an der Rolle, die der MAPK-Signalweg bei der Neuroprotektion spielt.

Aᵝ war bei weitem die stärkste der Apoptose-Beleidigungen, die den Ratten zugeführt wurden. Nach 24-stündiger Exposition gegenüber Aᵝ waren 50 % der lebensfähigen Neuronen bei den Ratten zurückgegangen, wenn jedoch RAD 140 in einer konzentrationsabhängigen Angelegenheit gegeben wurde, hatte die Lebensfähigkeit der Neuronen exponentiell zugenommen. Die wirksamste Konzentration von RAD 140 war 100 nM, was zu einem Überleben von ungefähr 90 % der Neuronen nach Aᵝ-Exposition führte (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3959610/).

Zusätzlich zur Messung der Neuroprotektion gegen verschiedene Apoptose-Schaden maßen die Forscher auch die Wirkungen, die RAD 140 auf den Kainat-induzierten Neuronentod hatte. Es wurde festgestellt, dass im Vergleich zur Behandlung mit einem Vehikel der Kainat-induzierte Neuronentod signifikant reduziert war (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3959610/).

Konzentration

20mg/ml.

Halbwertszeit

16 Stunden.

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Datenblatt

RAD140 (Testolon) – Lösung, 600 mg (20 mg/ml)