RAD-150 (TBL150)

RAD 150, auch bekannt als TLB 150, ist die veresterte Version des beliebten RAD-140-Sarms.
RAD-140 wurde am gründlichsten an männlichen gonadektomierten Ratten untersucht, die aufgrund verringerter Androgenspiegel an neurodegenerativem Verfall leiden.


Insgesamt ist die faszinierende Studie von Jayaramen et. Al kam zu dem Schluss, dass die Supplementierung mit RAD 140 über die MAPK-Signalübertragung bei männlichen Ratten neuroprotektive Wirkungen auf das Gehirn hatte. Darüber hinaus stellte die Studie fest, dass die Behandlung mit RAD 140 beim Schutz vor Zelltod tatsächlich genauso wirksam war wie die Behandlung mit Testosteron (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3959610/). Neben der Bereitstellung von Neuroprotektion wurde festgestellt, dass das Testen von RAD 140 bei jungen Affen über einen Zeitraum von 28 Tagen zu einer durchschnittlichen Zunahme des Körpergewichts von 10 % führte. Durch die Verwendung von DEXA-Scans wurde entdeckt, dass die Gewichtszunahme hauptsächlich aus magerer Muskelmasse bestand.


Prozess der Veresterung

Veresterung tritt auf, wenn eine Substitutionsreaktion stattfindet. Die spezifische Substitutionsreaktion, die auftritt, wenn eine Verbindung zu einem Ester wird, leitet sich von einer Carbonsäure ab. Die Hydroxylgruppe (-OH) der Carbonsäure wurde durch eine Alkylgruppe (-O-) ersetzt. Die Veresterung erfolgt, wenn die Carbonsäure Hitze und einer starken Säure, normalerweise Schwefelsäure, ausgesetzt wird. In einigen Fällen werden verschiedene andere starke Säuren wie Salzsäure verwendet, um die Substitutionsreaktion zu katalysieren (https://www.chemguide.co.uk/organicprops/alcohols/esterification.html).



Unterschied zwischen RAD 140 und RAD 150

RAD 150 ist die veresterte Version von RAD 140. Der hauptsächliche strukturelle Unterschied zwischen den beiden Verbindungen ist die Gruppe der Benzoatester, die während der Substitutionsreaktion der Veresterung hinzugefügt wurden. Das Hinzufügen der Gruppe der Benzoatester erhöht die Alkalität der Verbindung und macht sie stabiler als RAD 140. Um RAD 150 aus Testolone zu synthetisieren, muss es dem Veresterungsprozess unterzogen werden. Während der Substitutionsreaktion wird Testolone eine Gruppe von Benzoatestern hinzugefügt, um die Verbindung in ihre veresterte Version umzuwandeln, was den wichtigsten strukturellen Unterschied zwischen den beiden Verbindungen erklärt. Aufgrund der Hinzufügung der Benzoatestergruppe hat die Verbindung nun eine erhöhte Alkalität, was darauf hinweist, dass die veresterte Verbindung stabiler als Testosteron ist.



Darüber hinaus werden, ähnlich wie bei anderen veresterten SARMs, die Bioverfügbarkeit und die Halbwertszeit von RAD 150 erhöht. Mit erhöhter Bioverfügbarkeit wird die Verbindung viel schneller absorbiert und mit einer erhöhten Halbwertszeit ist die Verbindung viel länger aktiv als RAD 140, die nicht veresterte Verbindung. Dies weist darauf hin, dass zusätzliche potenzielle Vorteile durch die Veresterung von RAD 140 hinzugefügt werden. Wenn Testolone mit RAD 150 verglichen wird, ist RAD 150 außerdem mit anderen veresterten SARMs vergleichbar, mit einer Verlängerung der Halbwertszeit und Bioverfügbarkeit. Durch die Erhöhung der Halbwertszeit von RAD 150 gilt die Verbindung als länger aktiv als bei einer Testosteron-Supplementierung. Darüber hinaus wird die Verbindung bei erhöhter Bioverfügbarkeit schneller resorbiert. Es kann geschlussfolgert werden, dass bei der Veresterung von Testolon mehrere zusätzliche Vorteile aus der resultierenden Verbindung abgeleitet werden können.

Konzentration

20mg/ml.


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Vor Gebrauch gut schütteln.

Datenblatt

RAD-150 (TBL 150) Lösung, 600 mg (20 mg/ml)